Модифицированный ванкомицин может помочь в борьбе с антибиотикорезистентностью

Учёные из Исследовательского института Скриппс (Scripps Research Institute), пытаясь справиться с растущей устойчивостью бактерий к антибиотикам, создали производное препарата ванкомицина. Если новый препарат окажется успешным, он сможет решить проблему бактериальной резистентности на годы вперёд. Работа была проведена под руководством Дейла Боджера (Dale Boger), соруководителя Отделения химии (Department of Chemistry) института Скриппс. Результаты исследования опубликованы в издании Proceedings of the National Academy of Sciences.

Ванкомицин сам по себе — мощный инструмент в борьбе с болезнетворными бактериями. Однако его «новая версия» с изменённой структурой должна оказаться лучше своего предшественника. «Врачи могли бы использовать модифицированный ванкомицин без опасений по поводу возможного развития устойчивости», — рассказывает Боджер.

Это означает, что микроорганизмам трудно измениться таким образом, чтобы защитить себя от механизма действия ванкомицина. Это неудивительно, ведь препарат разрушает клеточную стенку бактерий, что и приводит к гибели микробов.

Боджер отметил, что ванкомицин из-за его эффективности в отношении бактерий, можно назвать волшебным препаратом. Однако исследования, ранее проведённые учёным и его коллегами, продемонстрировали, что молекулу ванкомицина можно модифицировать двумя способами, и это приведёт к появлению ещё более действенного средства для борьбы с болезнетворными микробами. «А значит, для достижения того же эффекта вам понадобится меньше лекарства», — добавляет Боджер.

В рамках нового исследования команда под руководством Боджера изменила структуру ванкомицина ещё одним, третьим, способом. Теперь молекула будет взаимодействовать с клеточной стенкой бактерии несколько иначе. Результаты предварительной оценки эффективности «нового ванкомицина» выглядят многообещающе — активность модифицированного препарата выросла в 1000 раз по сравнению с исходным.

Благодаря работе Боджера и его коллег, ванкомицин стал первым антибиотиком с тремя независимыми механизмами действия. «Это повышает надёжность препарата, — поясняет учёный. — Организмы не могут одновременно вырабатывать резистентность к трём разным воздействиям. Даже если бактерии удастся противостоять одному из них, два других её уничтожат».

Первые испытания новой модификации ванкомицина были проведены на энтерококках, причём учёные использовали как обычные («дикие») штаммы, так и штаммы, устойчивые к обычному ванкомицину. Новый препарат смог уничтожить обе разновидности энтерококков.

Следующим шагом исследователей станет разработка более простого лабораторного способа получения модифицированного ванкомицина. В настоящее время синтез препарата состоит из 30 этапов. Боджер называет эту часть проекта «лёгкой» в сравнении с созданием новой молекулы действующего вещества. Но даже если процесс синтеза препарата упростить не удастся, учёный полагает, что производство «нового ванкомицина» всё равно будет оправдано: «Антибиотики — это основной инструмент борьбы с бактериальными инфекциями. Производство препарата на основе новой молекулы — даже с существующим подходом — окажется целесообразным, если бактериальная резистентность продолжит расти».